
受生物啟發(fā)的1號部位鈉通道阻斷劑緩釋系統(tǒng)模仿麻醉劑在體內(nèi)的天然受體。1號部位鈉通道阻斷劑如河豚毒素和石房蛤毒素是具有強(qiáng)大局部麻醉特性的小分子藥物。它們能緩解疼痛,對局部神經(jīng)和肌肉沒有毒性影響,是阿片類藥物的一個有吸引力的替代品。但是,單獨(dú)注射會造成嚴(yán)重的全身毒性。
盡管河豚毒素和石房蛤毒素是試驗(yàn)麻醉劑,但這種方法有可能被應(yīng)用于其他藥物輸送系統(tǒng)。
為了創(chuàng)建緩釋系統(tǒng),季與共同第一作者楊麗博士和其他實(shí)驗(yàn)室成員一起,從兩個肽序列的混合物開始,即P1和P2。這兩種肽都是實(shí)際鈉離子通道的一部分;當(dāng)河豚毒素被送入神經(jīng)時,它同時與兩種肽結(jié)合。
當(dāng)這種結(jié)構(gòu)被注射到目標(biāo)神經(jīng)附近時,河豚毒素通過擴(kuò)散和其他過程慢慢釋放出來,并與神經(jīng)本身的P1和P2結(jié)合。
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